Tyzanidyna jest lekiem ośrodkowo działającym, który służy do zwiotczania mięśni szkieletowych. Jego główne działanie koncentruje się na rdzeniu kręgowym. Lek ten jest skuteczny zarówno w leczeniu ostrych bolesnych skurczów mięśni, jak i przewlekłej spastyczności pochodzenia rdzeniowego lub mózgowego. Tyzanidyna ma również umiarkowane, ośrodkowe działanie przeciwbólowe.
Mechanizm działania tyzanidyny
Tyzanidyna działa głównie na rdzeń kręgowy, hamując uwalnianie aminokwasów pobudzających receptory N-metylo-D-asparaginianu (NMDA) poprzez stymulację presynaptycznych receptorów α2. Ten mechanizm działania prowadzi do zahamowania nadmiernego napięcia mięśni i skurczów. Działanie to przekłada się na zmniejszenie napięcia mięśni, które jest zazwyczaj zwiększone w stanach spastyczności. Oprócz tego, tyzanidyna ma zdolność do zwiększania siły mięśni zależnej od woli, co dodatkowo przyczynia się do jej skuteczności.
Farmakokinetyka tyzanidyny
Tyzanidyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około godzinę po przyjęciu. Średnia dostępność biologiczna tabletki wynosi około 34%, ze względu na znaczny efekt pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie tyzanidyny w osoczu wynosi odpowiednio 12,3 ng/ml i 15,6 ng/ml po pojedynczym i wielokrotnym podaniu dawki 4 mg.
Równoczesne spożywanie pokarmu nie wpływa znacząco na profil farmakokinetyczny tyzanidyny. Mimo że wartość Cmax jest o jedną trzecią większa po podaniu tabletki po spożyciu pokarmu, nie ma to znaczenia klinicznego.
Tyzanidyna jest dystrybuowana do tkanek organizmu, z objętością dystrybucji w stanie równowagi wynoszącą 2,6 l/kg mc. Lek wiąże się w 30% z białkami osocza.
Tyzanidyna jest metabolizowana głównie przez cytochrom P450 1A2, a jej metabolity są nieaktywne. Lek ten jest eliminowany z krążenia układowego ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym od 2 do 4 godzin po podaniu. Około 70% dawki jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów, natomiast tylko około 4,5% leku jest wydalana w postaci niezmienionej.
Podsumowanie
Tyzanidyna to skuteczny lek ośrodkowy, który służy do zwiotczania mięśni szkieletowych. Działa poprzez hamowanie uwalniania aminokwasów pobudzających receptory NMDA, co prowadzi do zahamowania nadmiernego napięcia mięśni. Jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana, a jej metabolity są nieaktywne. Jest wydalana głównie przez nerki. Tyzanidyna jest skuteczna zarówno w leczeniu ostrych bolesnych skurczów mięśni, jak i przewlekłej spastyczności pochodzenia rdzeniowego lub mózgowego.
